Abemaciclib（阿贝西利/唯择）详细说明书
产品名称：阿贝西利片
其他中文名称：玻玛西尼
英文名称：Abemaciclib Tablets
商品名称：Verzenio/Lucizbe
规格：50mg*28片/盒
生产厂家：卢修斯制药（老挝）有限公司
老挝国家药品批准文号： 03 L 1324/25
782_thumb_P_1745448777508.jpg一、适应症
1. 早期乳腺癌
联合内分泌治疗（他莫昔芬或芳香化酶抑制剂），用于激素受体（HR）阳性、HER2阴性、淋巴结阳性且高复发风险（如≥4个阳性淋巴结，或1-3个阳性淋巴结伴肿瘤≥5cm、组织学3级或Ki-67≥20%）的辅助治疗。  
关键疗效：4年无浸润性疾病生存率（IDFS）达85.8%，较单用内分泌治疗组提升6.4%。  
2. 局部晚期或转移性乳腺癌
联合芳香化酶抑制剂作为绝经后患者的初始内分泌治疗；  
联合氟维司群用于既往内分泌治疗后进展的患者；  
单药治疗内分泌治疗和化疗后进展的HR+/HER2-晚期乳腺癌。  

二、用法与剂量
1. 标准剂量
联合用药：150 mg口服，每日2次，与食物同服（避免葡萄柚汁）。  
单药治疗：200 mg每日1次，空腹或随餐服用。  
2. 剂量调整
中性粒细胞减少：3级（ANC 500-1000/mm³）暂停用药，恢复后减量至100 mg每日2次；4级（ANC＜500/mm³）需停药并监测。  
腹泻：首次稀便时启用洛哌丁胺，2级（4-6次/日）暂停至缓解，3级（≥7次/日或需住院）永久停药。  
肝损伤：Child-Pugh C级患者减量至每日1次（75 mg）。  
3. 特殊人群
老年人：无需调整剂量，但≥75岁患者需密切监测血液学毒性。  
肝肾功能不全：轻中度无需调整，重度肾功能不全（eGFR＜30 mL/min）慎用。  

三、不良反应
1. 常见反应（≥20%）
血液系统：中性粒细胞减少（45.8%）、贫血（83.8%）、白细胞减少（80.5%）；  
消化系统：腹泻（86%）、恶心（39%）、呕吐（26%）；  
其他：疲乏（40%）、脱发（27%）、肝功能异常（ALT/AST升高）。  
2. 严重风险
感染：肺炎、尿路感染（5%），需警惕中性粒细胞减少性脓毒症；  
静脉血栓栓塞：深静脉血栓（5%）、肺栓塞（2%）；  
间质性肺病（ILD）：发生率＜1%，需永久停药。  

四、禁忌与注意事项
1. 禁忌症
对阿贝西利或辅料过敏者；  
妊娠及哺乳期女性（动物实验显示胚胎毒性）。  
2. 监测要求
血液学：治疗前及治疗期间每周监测全血细胞计数，稳定后每2-4周复查；  
肝功能：前6周每1-2周检测ALT/AST，后续按需调整；  
感染筛查：潜伏结核检测、带状疱疹疫苗接种建议。  

五、药物相互作用
1. CYP3A4抑制剂：强效抑制剂（如克拉霉素）需减量50%（至100 mg每日2次），避免葡萄柚汁；  
2. CYP3A4诱导剂：强效诱导剂（如利福平）可降低阿贝西利血药浓度95%，需避免联用；  
3. P-gp底物：可能增加地高辛、达比加群的血药浓度，需监测。  

六、药理学机制
靶点：选择性抑制CDK4/6，阻断Rb蛋白磷酸化，抑制肿瘤细胞周期G1/S期转换；  
代谢：主要经CYP3A4氧化代谢，半衰期29小时，生物利用度46%；  
排泄：15%以原型经粪便排出，9%经尿液排泄。  

七、剂型与贮存
片剂规格：50mg每片，28片/盒；  
贮存条件：20-25℃避光保存，避免潮湿。  
 

总结：阿贝西利作为CDK4/6抑制剂，在HR+/HER2-乳腺癌治疗中展现显著疗效，但需严格监测血液学毒性、腹泻及肝功能异常。临床使用需个体化调整剂量，并注意药物相互作用与长期安全性管理。